Дезоморфин (пермонид) — 7,8-дигидро-6-дезоксиморфин, опиоидный наркотический анальгетик.

Дезоморфин — одна из модификаций структуры морфина. Впервые был получен при поиске заменителей морфина взаимодействием кодеина с тионилхлоридом и последующим восстановлением полученного промежуточного продукта. Не получил широкого распространения в медицинской практике.

История

В конце 1990-х годов в США были предприняты попытки получить на основе морфина новые лекарственные средства с мощным обезболивающим действием, не вызывающие наркотической зависимости. Изменяя структуру молекулы морфина ученые получили несколько фармакологически активных веществ, наиболее перспективными из которых были дезоморфин и метадон.

При исследовании на животных дезоморфин показал более быстрое и сильное анальгетическое действие по сравнению с морфином. Но дальнейшие клинические испытания выявили, что действие препарата длится всего 2-4 часа, а наркотическая зависимость возникает быстрее. В связи с этим дезоморфин не нашел практического применения как анальгетик.

Определение в моче

Дезоморфин имеет близкую морфину фармакокинетику и с мочой выводится в основном в виде конъюгатов. Обладая большей активностью, дезоморфин имеет меньшие действующие концентрации, а выводимые с мочой количества (после кислотного гидролиза) в нашем случае находились в интервале от 96 до 9120 нг/мл. Это значительно ниже определяемых концентраций общего морфина и общего кодеина в моче потребителей героина и кодеина.

Данный факт, а также наличие сопутствующих веществ, создает трудности в выявлении дезоморфина при исследовании в тонком слое сорбента. Так как дезоморфин в кустарных условиях получают из фармацевтических препаратов, содержащих кодеин, дезоморфину сопутствуют фармакологически активные вещества. Во всех образцах присутствуют метаболиты анальгина, часто встречаются кофеин, димедрол, парацетамол, реже — фенобарбитал (это связано с содержанием данных веществ в самых распространённых кодеинсодержащих препаратах, использующихся именно для этих целей — Седал-М, Пиралгин, Пенталгин-Н, Седальгин-нео, Тетралгин).

Таким образом, дезоморфин, являясь структурной модификацией морфина, обладает подобными ему фармакокинетическими свойствами и выводится с мочой, в основном, в конъюгированном виде. Это определяет целесообразность проведения на этапе пробоподготовки для исследования в тонком слое сорбента и методом хромато-масс-спектрометрии кислотного гидролиза, который позволяет повысить их чувствительность за счет разрушения связанных форм дезоморфина.

По причине кустарного изготовления дезоморфина, при исследовании биологических объектов ему сопутствует целый ряд лекарственных веществ, что влечет за собой определенные трудности при применении тонкослойной хроматографии и интерпретации ее результатов. В этой связи, иммунохроматографический анализ приобретает значение как более эффективный метод в скрининге дезоморфина.

Изготовление дезоморфина

Изготовление дезоморфина несложный процесс и не требует химический знаний. Для приготовления дезоморфина необходимы препараты содержащие кодеин, бензин, серная кислота, йод, фосфор, бытовые растворители. Бензин, серная кислота и другие растворители содержат большое количество примесей (например в бензине примеси тяжелых металлов) из-за этого приготовленный дезоморфин особо токсичен и способен после первой же инъекции вызывать различные тромбофлебиты, воспаления сосудов и других органов.

Для изготовления 1 дозы дезоморфина необходимо 10 таблеток содержащих кодеин, в среднем доза обходится в 300 рублей, что значительно дешевле героина.

Дезоморфиновая наркомания

Дезоморфин, или «Крокодил» является в настоящее время вторым по популярности в России нелегальным наркотиком после героина (занимает более четверти рынка), при этом стремительно набирает популярность. Причина этого — доступность кодеинсодержащих препаратов (большинство из них продаётся в России без рецепта), и в домашних условиях несложно сделать реакцию превращения кодеина в дезоморфин. Легкодоступность, а также часто случающиеся смертельные передозировки делают его крайне опасным для общества наркотиком.

Российские аптеки зарабатывают большие деньги на продаже кодеиносодержащих лекарств. Чиновники Министерства здравоохранения, в соответствии с коррупционными «реалиями», являются совладельцами аптечных сетей — поэтому искренне отстаивают интересы собственного бизнеса.

Перевести кодеиносодержащие препараты в рецептурные отделы аптек по европейским стандартам не представляется возможным.

Глава ФСКН Виктор Иванов утверждает, что почти две трети аптечных кодеиносодержащих препаратов востребованы наркопотребителями. Рост продаж кодеиносодержащих препаратов абсолютно коррелируется с ростом числа ежегодно ликвидируемых ФКСН наркопритонов, занятых переработкой этих лекарств в дезоморфин, преимущественно в квартирном секторе.

Объёмы ежемесячно изымаемого ФСКН дезоморфина за последние два с половиной года возросли в 60 раз. В отдельных регионах до 90 % впервые выявленных наркоманов — это дезоморфинщики.